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中文名称: 罗通定
中文同义词: 2,3,9,10-四甲氧基-5,8,13,13A-四氢-6H-二苯并(A,G)喹嗪;颅通定;罗通定,左旋延胡索乙素,左旋四氢巴马汀,5,8,13,13A-四氢-2,3,9,10-四甲氧基-6H-二苯并[A,G]喹嗪;延胡索乙素(罗通定);山乌龟提取物;罗通定,延胡索乙素;颅痛定;罗通定/左旋延胡索乙素/左旋四氢巴马汀(标准品)
英文名称: Tetrahydropalmatine
英文同义词: Tetrahydropalmatine; ROTUNDINE; ROTUNDIN HYDRATE
CAS号: 10097-84-4
分子式: C21H25NO4
分子量: 355.43
性状:为白色或微黄色片状或柱状结晶,无臭,味微苦,遇光受热颜色变黄。不溶于水,略溶于乙醇,易溶于氯仿及乙醚。其硫酸盐水中溶解度较大,多制成注射剂。
药理作用
1.对中枢神经系统的作用
(1)镇痛、镇静、催眠及安定作用 其镇痛作用弱于哌替啶,强于一般解热镇痛药。在治疗剂量下无呼吸抑制作用,亦不引起胃肠道平滑肌痉挛。对慢性持续性疼痛及内脏钝痛效果较好,对极性锐痛、晚期癌症痛效果较差。在产生镇痛作用的同时,可引起镇静及催眠。罗通定的作用机制尚待阐明,可能与通过抑制脑干网状结构上行激活此系统、阻滞脑内多办案受体的功能有关。治疗量无成瘾性。
(2)抗行为敏感化作用 罗通定能降低大鼠行为敏感化的等级指数,阻断大鼠行为敏感化效应的产生。
2.对心脑血管系统的作用
(1)对脑缺血再灌注损伤的保护作用 罗通定可显著延长脑缺血小鼠的存活时间,增强脑组织超氧化物歧化酶及乳酸脱氢酶活性,并降低脑组织脂质过氧化产物丙二醛和一氧化氮的含量。
(2)对心肌缺血再灌注损伤的影响 结扎犬左前降支冠状动脉40分钟,继以再灌注40分钟进行试验研究,罗通定能显著降低缺血再灌注性室性心律失常的发生率、血浆去甲肾上腺素浓度和血清肌酸磷酸激酶活性。
(3)对心脑血管的作用 试验研究,罗通定能明显地降低大鼠动脉血压,并呈剂量依赖关系,在降压的同时伴短暂的心率减慢。
(4)逆转肿瘤细胞耐药性 罗通定可明显逆转人乳腺癌细胞MCF-7细胞多药耐药(MDR)的作用,其产生机制与其细胞内P-糖蛋白(P-gp)的过量表达有关,罗通定可通过下调肿瘤细胞内P-gp的表达、上调TopoⅡ的表达而达到逆转耐药的效果。
(5)钙拮抗作用 研究表明罗通定能减少豚鼠心室肌细胞钙通道电流,延长钙通道的恢复时间,对钙通道有紧张性阻滞作用及使用依赖性。
(6)对内分泌系统的作用 罗通定能促进垂体肾上腺皮质素的分泌,有兴奋垂体-肾上腺系统的作用。